欢迎来到證券網市場財經网首页

天南星化学成分及生物活性研究进展(三)

来源:时间:2025-04-22 21:46:54

1.6其他成分

除了以上報導的天南化學成分外,中藥天南星中還富含許多其他成分,星化学成如脂肪酸類、分及揮發油類、生物糖等。活性2001年,研究 李緒文等在利用乙醚回流提取,並通過GC-Ms在東北天南星根中檢測並鑒定出16種脂肪酸成分,进展他們還在東北天南星塊莖的天南乙醇提取物中得到甘露醇。2003年,星化学成杜樹山等從天南星A. erubescens塊莖80%乙醇提取物中分離得到了沒食子酸、分及沒食子酸乙酯、生物三十烷酸、活性二十六烷酸和四十烷烴。研究2003年,进展 楊中林等在異葉天南星中分離得到了十八酸單苷酯和琥珀酸。2007年,天南 楊嘉等利用水蒸氣蒸餾法在天南星中提取分離出74個揮發性成分,並通過GC-MS鑒定出52個化合物結構。蘇振麗和王廣樹等 從東北天南星A. amurense塊莖中分離得到蔗糖和鬆二糖。2011年,戴莉香在天南星A. amurense中報導了2個小分子化合物(3S)-(-)-3-hydroxybutanolide和5-羥甲基糠醛,以及3個脂肪酸化合物(9S,12S,13S)-trihydroxy-(10E)-octadece- noicacid、(9S,12S,13S)-trihydroxyoctadeca-(10E,15Z)- dienoicacid和(9S,12S,13S)-2,3-dihydroxyproxy- propyl-9,12,13-trihydroxyoctadec-10E-anoate。2012年,ROZEMA E等報導了從東北天南星中分離得到了脂肪鏈糖苷 arisaenosides A~C。

2.生物活性研究進展

天南星作為傳統中藥具有多種藥理作用,如鎮靜及鎮痛作用、抗驚厥作用、祛痰作用、抗炎作用、抗心律失常的作用、抗氧化、抗腫瘤、抗菌、殺蟲、殺釘螺及毒副作用等,但是由於其化學成分複雜,多數報導的藥理作用都是針對天南星的粗提物或者混合物,甚至是天南星的炮製品,對於發揮藥理作用的化學結構還不明確。近年來,隨著研究者們對天南星中化學成分的深入研究也發現了這些報導的單體化合物相應的生物活性,如細胞毒活性、抗腫瘤、抗菌、殺線蟲等活性。

2.1細胞毒活性

1996年,SYLVIE D等利用MTT分析法,測定了化合物aurantiamide acetate(1)的細胞毒活性,結果表明該化合物對人類白血病細胞K562是無毒的。1996年,JUNG J H等測試分離得到的9個二酰基甘油基半乳糖苷類化合物44~52對小鼠白血病細胞P388和人乳腺癌細胞DLD-1的細胞毒活性。化合物58、61、63、65和66都表現了對2種細胞的細胞毒活性,並且化合物62和66對DLD-1毒性最強ED50分別達到15、10 μg﹒mL-1。通過分析化合物的構效關係,說明可能是此類結構中含有的十八碳三烯基團是高毒性基團。2018年,LU X J等報導了從異葉天南星內生菌中得到的一對新的環戊異色酮衍生物31和32以及化合物18、19、33~37對人類白血病細胞HL-60的細胞毒活性。與陽性藥5-氟尿嘧啶(IC50 6.4 μmol/L)相比,化合物34、36和37表現了較強的細胞毒性,IC50分別為5.83、2.07和5.05 μmol/L。有趣的是化合物31和32表現了對HL-60不同的細胞毒活性,化合物31幾乎不具有細胞毒活性(IC50>200 μmol/L),而化合物32表現了中等的細胞毒活性(IC50 75.3 μmol/L)。這個結果也說明了天然產物的絕對構型對其生物學活性具有重要影響。

2.2抗腫瘤活性

2012年,WANG L W等測試了從天南星中得到的化合物9、17、46和52對腫瘤細胞HT-29、SMMC-772、MCF-7、HL-60、MGC80-3和P388的抑製活性,化合物17沒有顯示出對腫瘤細胞的毒性,而化合物9顯示了對測試的6種腫瘤細胞係的細胞毒性活性,IC50分別為(9.3±2.8)、(27.87±1.78)、(48.79±2.56)、(37.57±1.65)、(27.83±0.48)和(30.37±0.28) μmol/L。2016年,FENG L X等從異葉天南星中分離得到凝集素AHA,並且,通過細胞實驗探索了AHA對人類非小細胞肺癌A549的可能機製。研究表明了AHA對癌細胞的細胞毒性可能與其對PI3K/Akt通路的抑製和ER應激的誘導對細胞凋亡和自噬的影響有關。

2.3抗菌活性

2012年,WANG L W等對從天南星中得到的化合物9、17、46和52 進行了抗菌活性測定,包括對4種植物病原真菌(氧化假單胞菌,茄形假絲酵母菌,炭疽菌和稻瘟病菌)的抗微生物活性,以及對兩種植物病原菌(黃單胞菌和米黃單胞菌)的抗微生物活性,化合物17顯示出對氧化假單胞菌和茄形假絲酵母菌的生長抑製,EC50分別為413.22、48.5μg﹒mL-1。

2.4殺線蟲活性

2011年,杜樹山等報導了天南星中發現的2個黃酮碳苷化合物夏佛托苷(11)和異夏佛托苷(12)的殺線蟲活性,他們的LC50分別為 114.66、323.09 μg﹒mL-1,其中化合物11的活性是該藥材乙醇提取物活性的2倍,該研究表明了化合物11有可能是是潛在的防治線蟲的天然先導化合物。

2.5其他活性

2011年,LIU等對天南星中的凝集素AEL進行了純化,發現AEL具有誘導炎症的作用,結果表明該成分可以作為促炎研究中一個新的有用的工具。

3.總結與展望

天南星是我國傳統中藥,其化學成分豐富,藥理作用廣泛,在我國已經有兩千多年的應用曆史。眾所周知,中藥是天然產物研究的重要資源,是新藥開發的重要源泉,但是至今對中藥天南星的化學成分的結構研究尚不深入,尤其是生物堿和萜類成分還需要進一步開發,並且對發揮藥理作用的單體化合物研究也不明確,用藥依據並不充分。因此今後需要更加深入的研究其各類化學成分及構效關係,尋找針對疾病有治療作用的高活性先導化合物,闡明其藥理作用機製,為後期臨床開發新藥奠定基礎,從而充分挖掘和發揮天南星的藥用價值。

聲明:本文所用圖片、文字來源《中國中藥雜誌》,版權歸原作者所有。如涉及作品內容、版權等問題,請與本網聯係刪除。

 

相關鏈接:黃酮乙醇凝集素生物