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水翁花化学成分、药理作用研究进展 (二)

来源:时间:2025-04-22 02:53:22

2 藥理作用

近年來對水翁花的水翁藥理研究較多,且逐漸深入,花化研究發現其具有多種藥理活性,学成如抗炎、分药解熱鎮痛、理作抗內毒素、用研降血糖及保肝等。究进

2.1 抑菌作用

水翁花對化膿性球菌和腸道致病菌均有較強的水翁抑製作用。

2.2 對膜脂氧化和神經細胞氧化損傷的花化保護作用

盧豔花研究發現水翁花水提取物不僅對小鼠肝微粒體膜脂氧化有很強的抑製作用,而且對H2O2誘導的学成PC12神經細胞的氧化損傷亦有很強的保護作用,顯示出較強的分药抗氧化特性。其不僅能作用於細胞外,理作還能進入細胞,用研在細胞內發揮氧化作用,究进提示水翁花可能可以用於治療與氧化有關的水翁腦部疾病。

2.3 強心作用

在小鼠心髒灌注係統中,水翁花提取物能抑製Na+/K+-ATPases的活性,增強心髒的收縮功能,同時降低了心髒的收縮頻率。

2.4 抗炎、解熱抗鎮痛作用

程少璋等研究發現水翁花能顯著抑製酵母混懸液致大鼠發熱反應,明顯提高熱板的痛閾值和抑製冰醋酸所致扭體反應,亦能顯著抑製腹腔毛細血管通透性的增高及二甲苯所致小鼠耳廓腫脹度,說明水翁花具有較好的解熱、抗炎、鎮痛作用。

2.5 抗內毒素作用

羅清等采用內毒素致小鼠休克死亡法觀察水翁花的抗內毒素作用,發現水翁花水提液可顯著減少內毒素所致大鼠死亡數,能顯著降低血清中NO和TNF-α含量,從而表現出良好的抗內毒素所致休克死亡作用。

2.6 提高脂肪細胞的葡萄糖攝取率

金曉輝等發現水翁花中的DMC能以劑量依賴性的方式對PPARγ產生激活作用,促進脂肪細胞分化,顯著提高脂肪細胞的葡萄糖攝取率,並且提高脂肪細胞中PPARγ靶基因的表達,說明DMC能通過激活PPARγ促進脂肪細胞的葡萄糖攝取。

2.7 抑製胰脂肪酶和α-澱粉酶活性

張麗娜等利用胰脂肪酶和α-澱粉酶體外篩選模型研究水翁花各提取物對胰脂肪酶和α-澱粉酶活性的抑製作用,發現其水、乙醇、石油醚、乙酸乙酯提取物及單體DMC均對胰脂肪酶有抑製作用,抑製效果從高到低依次為DMC、石油醚、乙酸乙酯和乙醇提取物,且抑製作用與pH值密切相關,在pH=8.0時效果最佳,且其抑製類型為非競爭性抑製。水提物、醇提物和DMC對胰α-澱粉酶活性具有抑製作用,石油醚、乙酸乙酯作用稍低,水提物和DMC抑製胰α-澱粉酶活力的IC50為73.1μg/mL和69.35μg/mL,pH=7.0時抑製效果最佳。Lineweaver-Burk圖表明水翁花水提物及醇提物對胰α-澱粉酶活性的抑製作用為競爭性抑製。

2.8 降血糖作用

羅穎娣等研究發現水翁花中單體DMC可以修複氧化受損的MIN6細胞胰胰島素分泌功能,抑製H2O2誘導的細胞凋亡,其作用是通過保護線粒體功能和降低胞內ROS實現的。胡迎春研究顯示,DMC在飽腹狀態時能抑製葡萄糖在小腸內的運轉,逆轉慢性葡萄糖性損傷的胰島β細胞分泌胰島素。10μM DMC能促進3T3-L1細胞對葡萄糖的攝取;在3T3-L1細胞中,DMC能調節PPAR-γ和C/EBP-α的表達,從而調節細胞分化;低濃度(5μmol/L和2.5μmol/L)DMC能促進脂肪細胞的分化,而高濃度DMC(10μmol/L和20μmol/L)則抑製3T3-L1脂肪細胞的分化。這些結果均顯示DMC用於治療高血糖的潛在可能性。

2.9 逆轉肝癌多藥耐藥

黃海涯研究發現水翁花中DMC在體內外均可有效逆轉BEL-7402/5-FU的耐藥性,作用機製為促進細胞凋亡,增加Caspase-3蛋白酶活性,增加胞內抗癌藥物含量,以及下調多藥耐藥基因蛋白質表達等。

2.1 0 抗炎保肝

玉萬國采用CCl4誘導小鼠急性肝炎損傷建立LPS誘導(48h)Kupffer Cell慢性炎症損傷模型,研究水翁花中單體DMC的抗炎保肝生物活性。結果表明,DMC能夠持續抑製LPS誘導的Kupffer Cell胞內前期炎症因子(TNF-α、IL-1β)和中期炎症因子(IL-6、iNOS)的轉錄與表達,從而預防和治療肝炎相關疾病。

2.1 1 誘導肝癌細胞SMMC-7721凋亡

葉春林等研究水翁花中DMC體外誘導人肝癌細胞SMMC-7721凋亡的作用及其分子機製,發現DMC能誘導SMMC-7721細胞凋亡,其凋亡機製可能與c-myc基因和hTERT的mRNA以及蛋白質的表達降低有關。

2.1 2 對過氧化氫誘導神經細胞凋亡的影響

於廣周等構建PCl2氧化應激損模型,采用不同濃度水翁花提取物幹預H2O2誘導的PCl2細胞。結果表明,經水翁花提取物處理後,PCL2細胞凋亡率降低,SOD活性增強,miR-422a、Bcl表達上調,Bax表達下調,說明水翁花可通過上調miR-422a表達對H2O2誘導的PCl2細胞損傷發揮保護作用。

2.1 3 對人胰腺癌細胞株的影響

Tuan Huynh等發現水翁花中DMC對PANC-1和MIA-PACA2細胞具有濃度依賴性細胞毒性,IC50值分別為(10.5±0.8)μmol/L和(12.2±0.9)μmol/L,DMC激活caspase-3導致PANC-1凋亡,同時誘導Caspase-3和蛋白9的蛋白水解,降解Caspase-3底物蛋白,增強BAK蛋白水平,同時減弱Bcl-2在PANC-1細胞中的表達,說明DMC可以作為一種潛在的化療藥物抑製人類胰腺癌細胞增殖。

3 討論

水翁花在廣東地區作為涼茶原料使用。近10年來,關於水翁花的研究較多,且逐漸深入,目前已從水翁花中分離得到黃酮、酚類、木脂素、三萜等10多種非揮發性成分,50多個揮發性成分,其中花蕾含精油0.18%。水翁花中的活性成分DMC可提高脂肪細胞的葡萄糖攝取率、抑製胰脂肪酶和胰α-澱粉酶活性、降低血糖、誘導肝癌細胞MMC-7721凋亡、逆轉多藥耐藥性等,在降脂、降血糖、減肥、抗腫瘤藥物開發方麵具有良好的前景,本綜述缺乏水翁花代謝組學方麵的研究,應更加深入地研究水翁花藥理活性的物質基礎,為其開發新藥奠定基礎。

聲明:本文所用圖片、文字來源《亞太傳統醫藥》2020年9月,版權歸原作者所有。如涉及作品內容、版權等問題,請與本網聯係刪除
 

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