黃芩是枯芩中醫常用藥材,按性狀分為枯芩和子芩,概况古代是研究分開入藥,而現今已不再區分使用。枯芩本草考證及藥理學研究表明,概况枯芩善清肺胃上焦之火,研究子芩專瀉大腸下焦之火。枯芩該文從本草考證、概况性狀、研究化學成分、枯芩生物合成途徑、概况藥理作用及臨床應用等方麵對枯芩和子芩進行全麵概括,研究為臨床合理用藥提供依據。枯芩
黃芩為唇形科植物黃芩ScutellariabaicalensisGeorgi的概况幹燥根,味苦、研究性寒,具有清熱燥濕、瀉火解毒、止血安胎等功效。黃芩按照性狀及功效分為枯芩及子芩兩種規格,古代區分使用,而現在不區分使用。近年來,隨著枯芩和子芩研究的不斷深入,在化學成分、藥理活性等方麵取得新的進展。因此,本文從本草考證、性狀、化學成分、生物合成途徑、藥理作用及臨床應用等方麵對枯芩和子芩進行全麵概括。
1.本草考證
黃芩始載於《神農本草經》,列為中品,曰“生穀川”。南北朝開始,將枯芩和子芩予以區分,《本草經集注》雲:“圓者名子芩為勝,破者名宿芩,其腹中皆爛,故名腐腸,唯取深色堅實者為好。”明·賈所學《藥品化義》中提出:“一品宜分兩用。蓋枯芩體輕主浮,專瀉肺胃上焦之火……而條芩體重主降,專瀉大腸下焦之火。”由此可見,在古代將兩種藥材區分使用,枯芩善清肺胃上焦之火,子芩善清大腸下焦之火。在1970年以前,黃芩在臨床上仍分為枯芩和子芩,而今黃芩在臨床應用中不再區分使用,醫生開方均為黃芩。
2.性狀
黃芩是多年生草本植物,根部入藥,枯心一般情況是植株長到第3年從蘆頭(根頭部)中心開始逐漸向下出現的暗棕色或棕褐色枯朽的現象。枯芩是黃芩蘆頭中空部分的根,斷麵深黃色或黃綠色,上部至下部斷麵的中心均可見棕褐色枯心。子芩是黃芩實心、質地堅實部分的根,斷麵色澤略淺,呈淡黃色至黃色,無枯心,內實體重。3年以下生的黃芩,蘆頭一般不會出現腹中空的現象,根部全為子芩。研究表明,6年生黃芩藥材距蘆頭0~15cm全為枯芩,15~40cm既有枯芩又有子芩,大於40cm全為枯芩部分。黃芩根據市場流通情況分為野生黃芩和栽培黃芩,野生黃芩多為枯芩,栽培黃芩多為子芩。相同生長年限、相同部位的黃芩,野生黃芩枯朽程度比栽培黃芩更大。詳見圖1。
3.化學成分差異
3.1黃芩主要化學成分
黃芩主要含黃酮類化合物,飲片的總黃酮含量為6.6%~16.4%,目前已分離純化100多個黃酮及黃酮苷類化合物。黃酮類化合物主要包括黃芩素、漢黃芩素、千層紙素A及白楊素等,黃酮苷類化合物主要包括黃芩苷、漢黃芩苷、千層紙素A-7-O-葡萄糖醛酸苷及白楊素-7-O-葡萄糖醛酸苷等。黃芩主要化學成分為黃芩苷,2015版《中國藥典》規定黃芩苷按幹燥品計算不得少於9.0%。除黃芩苷外,黃芩素、漢黃芩素和漢黃芩苷等為黃芩的特征化學成分,2020版《中國藥典》征求意見稿將3個特征性成分列入含量測定的範疇內,規定飲片中4個化合物的含量不得少於15%。黃芩中除了含黃酮類化合物等成分外,還含有揮發油、多糖、多種二萜苷類及鐵、鋅、銅、錳、鉛、鎘等微量元素。
3.2枯芩與子芩化學成分差異
研究表明,枯芩中黃芩苷的含量低於子芩,而黃芩素、漢黃芩素和千層紙素A的含量約為子芩的2倍。趙佳文等發現,子芩中黃芩苷和漢黃芩苷含量比枯芩分別高28.87%、54.12%,黃芩素、漢黃芩素、千層紙素A含量比枯芩分別低70.37%、44.44%、59.09%。王丹等研究表明,枯芩枯心部分的高效液相(HPLC)指紋譜總峰麵積顯著低於非枯心部分,且黃芩素與黃芩苷、漢黃芩素與漢黃芩苷、千層紙素A與千層紙素A苷含量的比值顯著高於子芩。上述研究均表明枯芩與子芩的化學成分存在一定的差異且有規律可循。
4.生物合成途徑
枯芩和子芩化學成分的差異受植物生物合成的影響。黃芩根部總黃酮最初來源於苯丙氨酸,苯丙氨酸在苯丙氨酸解氨酶(PAL)催化下生成肉桂酸。肉桂酸依次被cimmaoyl-CoA連接酶(CLL-7)、查爾酮合成酶(CHS-2)、查爾酮異構酶(CHI)催化形成鬆屬素。然後,鬆屬素被黃酮合酶特殊亞型(FNSII-2)轉化為白楊素,白楊素被黃酮6-羥化酶(F6H)和黃酮8-羥化酶(F8H)進一步羥基化,分別產生黃芩素和漢黃芩素。糖基轉移酶是黃芩黃酮、O-葡萄糖醛酸和O-葡萄糖苷形成糖苷鍵的主要酶。研究表明,sbUBGAT對多種黃酮具有O-葡萄糖醛酸基轉移酶活性,可能參與黃芩苷和漢黃芩苷等葡萄糖醛酸類化合物的生物合成。如圖2所示。
有學者從黃芩的愈傷組織中分離出內源性β-葡萄糖醛酸酶,這種酶可以將黃芩根部儲存的黃芩苷高效水解為黃芩素,並迅速進入細胞核誘導凋亡。枯芩中黃芩素的含量高於子芩中的黃芩素含量,可能與內源性β-葡萄糖醛酸酶介導凋亡的機製有關。此外,馬宗敏等從黃芩植株體內篩選可發酵轉化黃芩苷的內生真菌Penicilliumsp.R3,該菌能夠轉化黃芩苷為黃芩素,為黃芩苷向黃芩素轉化提供新思路。如圖2所示。
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