2.4 肉桂醛縮氨基脲對XOD抑製常數

以黃嘌呤為底物，肉桂研究了肉桂醛縮氨基脲對黃嘌呤氧化酶活性的醛缩抑製常數。改變加入黃嘌呤的氨基濃度，加入0.1mL酶活為0.2U/mL的脲对黃嘌呤氧化酶，加入肉桂醛縮氨基脲使體係內終濃度分別為O、黄嘌化酶30、呤氧40、制作60μmol/L，用研測定不同濃度肉桂醛縮氨基脲對酶活性的肉桂影響。抑製類型由Lineweaver-Burk雙倒數作圖法來判斷。醛缩縱坐標是氨基反應速率的倒數，橫坐標是脲对底物濃度的倒數，作圖，黄嘌化酶試驗結果見圖4(a)，呤氧顯示一組直線相交於第二象限，制作推測出肉桂醛縮氨基脲不僅能夠與酶底物複合物結合，還能與遊離酶結合，說明肉桂醛縮氨基脲抑製黃嘌呤氧化酶活性的類型為混合型抑製作用。縱坐標是直線斜率，橫坐標是肉桂醛縮氨基脲濃度，作圖，可以計算出肉桂醛縮氨基脲的抑製常數K1，即抑製劑與酶的親和能力(見圖4(b))。縱坐標是Y軸截距，橫坐標是肉桂醛縮氨基脲濃度，作圖，可以計算出肉桂醛縮氨基脲的抑製常數KIS，即抑製劑對酶底物複合物的親和能力(見圖4(c))。試驗結果顯示，肉桂醛縮氨基脲抑製黃嘌呤氧化酶活性的類型為混合型可逆抑製，抑製常數K_I為27.25μmol/L，K_IS為50.30μmol/L。

2.5 肉桂醛縮氨基脲對小鼠血尿酸質量濃度、血清XOD和肝髒XOD活性的影響

由圖5可知，模型組與正常對照組相比，造模後小鼠的血尿酸質量濃度顯著升高(p＜0.05，n=10)，表明造模成功。與模型組小鼠相比，肉桂醛縮氨基脲組小鼠的血尿酸質量濃度降低，差異顯著(P＜0.05，n=10)。活性順序是：別嘌呤醇＞肉桂醛縮氨基脲＞肉桂醛。

由圖6可知，模型組與正常對照組相比，造模後小鼠血清XOD活性顯著升高(p＜0.05，n=10)，表明造模成功。與模型組小鼠相比，肉桂醛縮氨基脲組小鼠血清XOD活性降低，差異顯著(P＜0.05，n=10)。活性順序是：別嘌呤醇＞肉桂醛縮氨基脲＞肉桂醛。

由圖7可知，模型組與正常對照組相比，造模後小鼠肝髒的XOD活性顯著升高(p＜0.05，n=10)，表明造模成功。與模型組小鼠相比，肉桂醛縮氨基脲組小鼠的肝髒的XOD活性降低。差異顯著(P＜O.05，n=10)。活性順序是：別嘌呤醇＞肉桂醛縮氨基脲＞肉桂醛。
 

3 結語

作者研究了肉桂醛縮氨基脲對黃嘌呤氧化酶的抑製作用。合成、表征了肉桂醛縮氨基脲，以黃嘌呤為底物，測定了肉桂醛縮氨基脲對黃嘌呤氧化酶活性的IC₅₀、抑製類型和抑製常數。研究了肉桂醛縮氨基脲對小鼠血尿酸質量濃度、血清XOD活性和肝髒XOD活性的影響。肉桂醛縮氨基脲對黃嘌呤氧化酶活性抑製效果顯著，IC₅₀為55.48μmol/L，是混合型可逆抑製，抑製常數K_I為27.25μmo兒，K_IS為50.30μmol/L。與模型組相比，肉桂醛縮氨基脲能顯著降低小鼠血尿酸質量濃度、血清XOD活性和肝髒XOD活性，差異顯著(P＜0.05，n=10)。活性順序：別嘌呤醇＞肉桂醛縮氨基脲＞肉桂醛。總之，肉桂醛縮氨基脲對黃嘌呤氧化酶活性抑製效果顯著，能顯著降低小鼠血尿酸質量濃度、血清XOD活性和肝髒XOD活性，是降低尿酸、防治痛風的候選藥物。

相關鏈接：黃嘌呤，肉桂醛，尿酸，氧化酶

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