川烏的川乌化學成分主要為生物堿類化合物。主要包括C-19型生物堿、炮制C-20型生物堿以及其他類生物堿。历史此外，沿革用研川烏中還含有多糖類、及现究进黃酮類、川乌苷類、炮制有機酸類等非生物堿成分。历史秦語欣等運用HPLC-MS比較了川烏炮製前後化學成分的沿革用研變化，結果生川烏中檢測到99個成分，及现究进製川烏中檢測到106個成分，川乌炮製前後共有成分為53個；炮製後新增了53個成分並指認出13個成分，炮制大部分為焦烏頭堿類，历史減少了46個成分，沿革用研指認出9個成分，及现究进多為雙酯型生物堿，包括翠雀它靈、10-羥基烏頭原堿、13-去氧烏頭次堿等。王加等利用GC-MS法分析了川烏炮製前後揮發性成分的變化，結果顯示川烏炮製前後揮發性成分有變化，且與提取方法有關。通過比較不同提取方式得到的揮發性成分之間的差別，發現采用水蒸氣蒸餾法炮製前後揮發油某些種類含量有所降低，生品中富含棕櫚酸和硬脂酸，炮製後主要成分為肉豆蔻酸、硬脂酸；揮發油提取器提取的生品主要成分為正十五酸和硬脂酸，炮製後富含棕櫚酸；索氏提取器提取的結果顯示炮製前後脂肪酸成分變化不大，硬脂酸和棕櫚酸為主要成分。吳兆熹等對中藥炮製前後功效變化與微量元素關係進行研究，發現川烏炮製後，元素含量增加的隻有Br、Na、Ti等6種，而減少了Ca、Fe、Cd等25種。孫翠華等比較了炮製前後幾種有害無機元素含量，結果顯示炮製後川烏中As、Hg、Sb等有害無機元素均有所降低。炮製對川烏生物堿類成分的影響主要表現為加熱使劇毒的雙酯型生物堿水解得到毒性較小的苯甲酰單酯型生物堿。炮製減毒還表現為炮製過程中微量元素以及有害無機元素的含量變化。
生川烏具有良好的鎮痛、抗炎、抗腫瘤等作用，其主要作用成分為烏頭堿類。有研究對比了生烏頭與製烏頭提取物的藥理作用，發現口服給藥時生烏頭提取物疼痛抑製率(73.94%)遠大於製烏頭提取物(29.97%)；體外抗腫瘤實驗顯示，劑量相同時，生烏頭提取物對人胃腺癌(AGS)細胞增殖抑製作用較製烏頭提取物更強。
生川烏毒性較大，使用過程中應當謹慎。生川烏內服應慎用，酒浸、酒煎服易引起中毒。大鼠急性毒性實驗測得生烏頭與製烏頭提取液的半數致死量(LD50)分別為3.9 g·kg-1和21.0 g·kg-1，相當於臨床劑量的4倍及20倍，數據顯示製烏頭的LD50是生烏頭的5倍。Liu等對斑馬魚胚胎進行毒理學篩查，並通過觀察其心髒形態和功能比較烏頭堿和中烏頭堿的心髒毒性差異，結果2.52μg·L-1烏頭堿和20μg·L-1中烏頭堿即可導致心血管係統不足，心包水腫的半數有效濃度(EC50)也顯示烏頭堿比中烏頭堿毒性更強。生川烏毒性主要表現為心髒毒性、肝髒毒性和腎毒性。心髒毒性的主要作用機製為鈣超載、致心律失常、損傷血管內皮細胞。孫鳳姣等研究了生川烏醇提物致心、腦毒性的表現及其對血管內皮的影響，結果顯示大鼠左心室和海馬區血管內皮細胞明顯損傷、凋亡；局部海馬區神經元胞質溶解、核碎裂，膠質細胞凝固性壞死。
川烏具有強心、擴張血管作用，可用於治療心力衰竭、心肌缺血、高血壓、心律失常等心血管係統疾病。研究表明其水溶性生物堿去甲烏藥堿、去甲豬毛菜堿、消旋去甲烏藥堿等，脂溶性生物堿烏頭堿、次烏頭堿、尼奧寧等，以及水溶性非生物堿附子苷、尿嘧啶等均有強心作用。孟甄等對生、製烏頭總生物堿對心髒功能影響進行比較，發現生、製烏頭的生物堿都能增加離體心髒的收縮幅度，加快心率，且生烏頭作用強於製烏頭。
川烏具有祛風除濕、溫經止痛的功效，其中烏頭堿類、黃酮類成分對風寒濕痹的關節疼痛、頭痛、脅痛、癌痛等都有很好的治療效果，但其毒性大，安全性小，臨床使用受到限製。孫丹妮通過製川烏對甲醛所致的慢性炎症疼痛模型研究發現，製川烏鎮痛主要為中樞機製，可以提高炎症狀態下小鼠的痛閾值，但對於小鼠的基礎痛閾值無明顯影響，表明製川烏隻對病理狀態機體有鎮痛作用，且無耐受性。Nesterova等研究了黃花烏頭二萜生物堿對大鼠足腫脹模型以及踝關節損傷模型的作用情況。結果表明，在不同的急性炎症反應模型中黃花烏頭二萜生物堿均有明顯的抗滲出作用，與現代非甾體藥物不同的是生物堿沒有明顯的致潰瘍作用。
川烏的抗腫瘤活性成分主要是生物堿和多糖類，對於卵巢癌、肺癌、肝癌、胃癌、食管癌以及骨癌等均有一定的治療效果。烏頭注射液對在體小鼠腹水型肝癌抑製率為47.8%～57.4%，能抑製癌細胞的有絲分裂，常用於晚期胃癌和原發性肝癌；能緩解消化道症狀，增加食欲；還有很好的鎮痛作用。Wang等研究了烏頭堿對卵巢癌的作用，結果發現烏頭堿對卵巢癌的作用機製為抑製血管內皮生長因子和低氧誘導因子1α的表達，從而激活雌激素受體β(ERβ)信號傳導，另外烏頭堿還顯著下調了基質金屬蛋白酶2(MMP2)和基質金屬蛋白酶9(MMP9)的表達，在腫瘤侵襲轉移中起關鍵性作用。饒朝龍等研究了烏頭類生物堿對ras基因表達的影響，結果在烏頭類生物堿的作用下，細胞增殖受到抑製，ras基因表達受到影響，表明烏頭堿類成分抗腫瘤作用機製的重要靶點可能是ras基因以及Ras/Raf/MAPK激酶(MEK)/有絲分裂原活化蛋白激酶(MAPK)信號級聯通路。
川烏調節免疫的作用主要表現在對各種炎症均有明顯的抑製作用，其作用的主要成分為烏頭堿、新烏頭堿、滇烏堿等。研究發現烏頭堿可以增高正常小鼠以及皮質酮所致陽虛模型小鼠Ia抗原的表達，從而增強小鼠腹腔巨噬細胞遞呈抗原能力，促進免疫應答。Li等對烏頭堿治療係統性紅斑狼瘡進行研究，發現烏頭堿能顯著改善BALB/c小鼠的健康狀況，降低升高的白細胞數，降低血清抗雙鏈DNA抗體水平，明顯改善腎組織病理損害，減少腎小球內免疫球蛋白(IgG)沉積。
川烏有祛風除濕、溫經止痛的功效，常用於治療類風濕關節炎、風濕、腰間盤突出等各種風濕性、骨關節疾病及各種痛症。川烏在臨床應用的研究主要可以總結為用量及配伍兩方麵。各古籍及現代臨床應用中，根據疾病、證型、症狀的不同常選擇不同的劑量、配伍不同的中藥。祛風除濕、驅寒逐冷治療風濕性疾病，其用量為5～30 g，常與麻黃、薏苡仁合用。邱銪滇等觀察烏頭湯治療風濕痹症的臨床療效，以常規治療為對照組，烏頭湯治療為觀察組，比較兩組的臨床療效、血小板計數(PLT)以及類風濕因子(RF)等發現治療後觀察組總有效率為93.02%，明顯高於對照組的74.42%；通絡散寒止痛治療骨關節病、各種痛症，用量為5～40 g，多與芍藥、桂枝、桑枝、川芎配合。顧向浩等對口服烏頭湯聯合中藥熱敷治療膝骨關節炎陽虛寒凝證進行了研究，比較治療前後關節疼痛、臨床療效、安全性，結果總有效率為88.24%，且無明顯不良反應；溫陽祛瘀通絡治療糖尿病周圍神經病變，用量為9～120 g，配伍製草烏、製馬錢子粉、乳香、沒藥、水蛭等。有研究以川烏通絡方治療糖尿病周圍神經病變，川烏通絡方患者為觀察組，α-硫酸鋅患者為對照組，對比兩組患者治療的效果，發現觀察組有效率(91.11%)高於對照組(71.11%)。另外，由於川烏毒性較大，常需先煎、久煎，飯後服用。
川烏炮製過程中是否加輔料、加何種輔料、以及加多少輔料，各地地方標準差異較大；2020年版《中國藥典》中製川烏炮製過程中各種成分的轉化沒有直觀的評判標準，傳統上以“口嚐微有麻舌感”作為判斷川烏的無毒和有效的標準，主觀差異較大；現有的各省、市、自治區川烏炮製規範的操作性仍難以保證規範統一；川烏炮製科學化、規範化、統一化還有待提高。另外，隨著現代科技發展，一些新的炮製方法也隨之產生，如高壓蒸法、高溫烘製以及微波炮製等，可為川烏炮製方向提供新思路。
研究表明，川烏炮製前後生物堿類成分結構變化已基本明確，但其他多糖類、苷類等成分炮製前後結構變化尚未明確，未來可在這方麵加以研究。
川烏炮製主要是為了減輕毒性。川烏中雙酯型生物堿既是毒性成分、又是有效成分經加熱處理後轉換為單酯型生物堿，其藥理作用減弱的同時毒性降低，安全性大大提高。生川烏多集中於毒理作用研究，製川烏作用主要體現在強心、抗炎鎮痛、抗腫瘤、免疫調節等方麵，主要作用物質為生物堿類、黃酮類成分等，在以後的研究中可對其他類成分進行深入研究以期發現新的作用成分。另外，查閱大量文獻後發現，川烏強心作用研究較少，後續可以在這方麵加以研究，並且比較其與附子的藥理作用差異。
川烏臨床上多用來治療痹症，如風濕、骨關節疼痛等症，隨著現在藥理研究越來越深入，其應用範圍也在一步步拓展。配伍、劑量可成為川烏臨床應用研究的重要方向。
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